控釋制劑半透膜材料

㈠ 緩釋技術的意思

「緩釋技術」通常是指葯物的緩釋；肥料的緩釋等。指的是利用緩釋材料對葯物的「包裹」和釘錨作用使之緩慢的釋放的技術。

㈡ 緩控釋制劑的類型

微孔膜包衣片
微孔膜包衣片通常是胃腸道中不溶解的聚合物如醋酸纖維素，乙基纖維素等作為衣膜材料，在包衣中加入少量致孔道劑的物質如 PEG 類， PVP 、 PVA 等水溶性物質，也有一些加入水不溶性的粉末如滑石粉，二氧化硅等甚至將葯物加在包衣膜內既作致孔劑又作速效部分。氯化鎂緩釋片就屬於這種。
膜控釋小片
膜控釋小片是將葯物與輔料按常規方法制粒，壓製成小片，其直徑約為 3mm ，用緩釋膜包衣後，裝入硬膠囊使用。每粒膠囊可裝入幾片或 20 片不等。在同一膠囊中的小片可包上不同緩釋作用的包衣或不用厚度包衣的小片。此類制劑無論在體內體外皆可獲得恆定的釋葯速度，是一種較理想的口服控釋制劑。鹽酸那可丁緩釋小片就屬於這一類型。
腸溶膜控釋片
腸溶膜控釋片系將葯物壓製成片，外包腸溶衣，再包上含葯的糖衣層而得。含葯糖衣層在胃液中釋葯，當腸溶片芯進入腸道後，衣膜溶解、片芯葯物釋出，而延長釋葯時間。一種普萘洛爾長效片即為此種類型。近年受到普通關注的口服結腸定位給葯系統（ OCDDS ）也屬於腸溶膜控釋型制劑。 OCDDS 是指用適當方法，使葯物避免在胃、十二指腸、空腸和回腸前端釋葯，運送到回育部後釋放而發揮局部或全身治療作用的一種給葯系統，是一種定位在結腸釋葯的制劑， 5 氨基水楊酸及其酯、酮洛芬、吲哚美辛，以及胃腸道上段易降解的肽類和蛋白質類葯物都可製成 OCDDS 。
滲透泵片
滲透泵片簡稱 OROS ，它最大的特點是釋葯均勻恆定，而且釋葯速度不受胃腸道可變因素的影響，是迄今為止口服控釋制劑中最理想的一種。滲透泵片為一固體片芯包一層控速半透膜，然用激光在片芯包衣膜上開一個或幾個釋葯孔，口服後胃腸道的水分通過半透膜進入片芯，使葯物溶解成飽和溶液或混懸液，由於膜內外存在大多的滲透壓差，葯物溶液則通過釋葯小孔持泵出，直至片芯葯物溶盡，如硫酸沙丁胺醇、安替比林等口服透泵控釋片。
小丸劑
小丸劑主要是指直徑約為 lmm 的小球狀口服制劑，小丸可裝入空膠囊或壓製成片劑使用。小丸劑服用後廣泛均勻地分布在胃腸道內，由於劑量傾出分散化，葯物在胃腸道表面分布面積增大，使葯物生物利用度提高而減少或消除刺激性葯物對胃腸道的刺激性。同時，小丸劑在胃腸道內的轉運不受食物輸送節律的影響，直徑小於 2mm 的小丸，即使幽門約肌閉合時，仍能通過幽門部。因此小丸在胃腸道的吸收一般不受胃排空的影響，而且小丸的釋葯行為的總和不會因個別小丸的制備下的失誤或缺陷對整體制劑釋葯行為產生嚴重的影響。因此在釋葯規律的重現性，一致性方面優於緩釋片劑。尼莫地平、異煙肼緩釋膠囊均屬於此類型。

㈢ 緩釋劑、控釋劑是怎樣的葯物

在慢性病管理中，選擇療效確切、作用時間持久穩定的葯物至關重要。近年來，緩釋、控釋葯物的廣泛應用，為臨床治療帶來了新選擇。
緩釋劑通過將葯物緩慢而非恆速釋放，實現較長時間的持續給葯。首先，將葯物製成小顆粒，部分不包衣作為速釋部分，其餘包裹不同厚度的衣膜作為緩釋部分。混合後製成片劑、膠囊劑、貼劑等不同劑型。這種設計有助於延長葯物作用效果，減少用葯頻率，提高患者服葯依從性。
控釋劑則通過製造載有葯物的骨架片芯，在片芯外包裹半透膜，並在膜上打孔，以實現葯物的定時、定量、勻速釋放。這種設計使葯片在與體液接觸後，葯物從小孔中釋放，達到持續穩定的治療效果。緩釋與控釋制劑均能延長葯物作用時間，通常每天服用一次即可達到治療效果。
緩釋、控釋制劑的相同點在於：
1. 減少給葯頻次，提高患者服葯依從性。適合長期需要服葯的慢性病患者，如心血管疾病、高血壓、哮喘、關節炎等。這些疾病均有每天給葯一次的緩釋或控釋制劑可供選擇。
2. 血葯濃度平穩，避免「峰谷」現象，提高葯物治療的穩定性。緩釋、控釋制劑通過控制葯物釋放速率，減少血葯濃度波動，保持穩定的治療血葯濃度，優化療效與劑量。
3. 降低副作用。緩釋、控釋制劑能減少葯物對胃腸道黏膜的刺激性，降低全身吸收帶來的副作用，並在提高局部治療效果的同時，降低副作用。
4. 可以減少用葯總劑量，用最小劑量達到最大的治療效果。緩釋、控釋制劑的設計有助於減少葯物用量，實現最佳療效。
然而，緩釋與控釋制劑存在以下不同點：
1. 制劑所用輔料、工藝和質量控制標准不同。緩釋劑釋葯量先多後少，以一級速率遞減；而控釋劑則以零級速率恆速釋放，定時定量釋放。
2. 緩釋劑釋葯速率相對較慢，控釋劑釋葯更穩定，但起效較緩。緩釋制劑基於健康人群的平均動力學參數設計，當疾病狀態或葯物體內動力學特性改變時，給葯方案難以靈活調整。此外，兩者的釋葯速率相對緩慢，可能導致葯物起效較慢。
在使用緩釋、控釋制劑時，應根據患者的具體情況，綜合考慮其優點與潛在缺點，以實現最佳治療效果。